Виды лекарственного сырья
Лекарственным сырьем
являются различные части растения (почки, листья, цветки, соцветия, плоды,
семена, корни, корневища, луковицы, кора), содержащие лекарственные
(биологически активные) вещества. Количество этих веществ в растении меняется в
различные фазы вегетации (а нередко и в течение дня), что и определяет
оптимальные сроки сбора лекарственного сырья. Собирают наиболее богатые
действующими веществами части растений в период, когда они содержат наибольшее
количество биологически активных веществ.
Почки
В медицинской практике применяют почки двух видов растений
Костромской области: березы и сосны. Почки березы получают от двух видов берез – повислой (бородавчатой) и пушистой.
Время сбора: январь–март. Собирают почки до их распускания. Ветки с почками
срезают и связывают в пучки. Сушат пучки на открытом воздухе или в
проветриваемом помещении. После сушки почки обмолачивают, очищая от сора. Хранят в сухом месте.
Почки сосны представляют собой молодые побеги (коронки), которые состоят из 5–6
почек, самая крупная из которых (до 4 см) располагается в центре. Снаружи они
розовато-бурые, покрытые спирально расположенными с загнутыми крючками
чешуйками, склеенными между собой выступающей смолой. Запах ароматный. Вкус
горьковато-смолистый. Для заготовки почек используют сосну обыкновенную.
Собирать сосновые почки следует ранней весной, в феврале–марте, до их набухания
и распускания, срезая острым ножом целые коронки с частью стебля (не более 3
мм). Сушат их в проветриваемом помещении или на открытом воздухе.
Кора
Кору деревьев и кустарников (дуба, калины, крушины) следует заготавливать
весной, в период усиленного сокодвижения. В это время она легко отделяется от
древесины. Позже, в конце весны и летом, когда рост прекращается, кора снимается
с трудом. Чтобы снять кору, на молодых отрубленных или отрезанных ветках острым
ножом делают кольцевые надрезы на расстоянии 25–50 см один от другого, соединяют
их одним или двумя продольными надрезами, а затем снимают в виде желобков или
трубок. Если кора покрыта наростами кустистых лишайников, то их надо
предварительно тщательно очистить ножом, в противном случае можно испортить
сырье, не получить из него полноценного лекарства.
Листья
В настоящее время в качестве лекарственного растительного сырья в
области можно заготавливать листья 13 видов растений. К ним относятся алоэ
древовидное, белена черная, брусника, дурман обыкновенный, земляника лесная,
крапива двудомная, ландыш майский, мать-и-мачеха обыкновенная, мята перечная,
подорожник большой, тимьян ползучий, толокнянка обыкновенная, вахта трехлистная (трифоль).
Листья некоторых видов лекарственных растений собирают в течение вегетационного
периода несколько раз с одних и тех же растений. К ним относятся алоэ,
подорожник большой, дурман обыкновенный и др. В то же время сбор листьев ряда
других растений ограничивается определенным периодом наибольшего накопления
активных веществ и проводится лишь 1 раз за вегетацию. Так, сбор листьев ландыша
продолжается около 25 дней ввиду растянутости фазы его цветения. После цветения
содержание активных веществ в листьях резко уменьшается. Листья мать-и-мачехи
собирают только в первой половине лета.
Сбор листьев начинают тогда, когда они вполне развернулись, достигли своего
полного развития. Лучшим периодом сбора считается начало цветения растения.
Собирать листья до начала цветения не рекомендуется, так как в это время сырье
получается неполноценное и, кроме того, это ведет к истощению и ослаблению растений.
Цветки и соцветия
Их надо собирать в начале цветения. В этот период цветки
содержат больше действующих веществ, меньше осыпаются при хранении, лучше
выдерживают сушку и сохраняют свою окраску. Цветки собирают вручную, их
ощипывают и обрывают цветоножки. Иногда для сбора соцветий пользуются
специальными приспособлениями – совками. Так собирают, например, соцветия
ромашки аптечной. В области можно заготовлять цветки и соцветия 10 видов
растений: бессмертника песчаного, боярышника кроваво-красного, василька синего,
коровяка обыкновенного, липы сердцевидной, ноготков лекарственных, пижмы
обыкновенной, ромашки аптечной, ромашки душистой, тимьяна.
Плоды и семена
В медицинской практике широко применяют плоды и семена растений.
Многие из них употребляют в качестве сырья для приготовления медицинских
препаратов, а некоторые – в качестве лечебных средств. Сейчас в медицине
используют плоды и семена 29 видов растений области. Это плоды таких растений,
как боярышник, жостер, калина, лимонник, малина, можжевельник, облепиха, рябина,
тмин, укроп, черника, черемуха, шиповник и др.
Наиболее богаты лекарственными веществами созревшие плоды и семена. Поэтому их собирают выборочно, по мере полного созревания, обрывая вручную, без плодоножки. У рябины, тмина и некоторых других растений, у которых плоды расположены в зонтиках или щитках, при сборе обрывают целиком все соцветия, а затем, после подсушивания, их тщательно очищают от плодоножек. Плоды шиповника собирают вместе с остатками чашечки, которая у них остается сверху плода. Эту чашечку удаляют уже после подсушивания, перетирая плоды руками. Особенно трудно собирать и сушить плоды черники, малины, земляники. Укладывая их в корзину, каждый слой нужно прокладывать веточками, чтобы плоды не слеживались и не давили друг на друга.
Корни, корневища, луковицы
Заготовку этого лекарственного сырья в области можно
проводить у 14 видов растений: аира обыкновенного, валерианы лекарственной,
горца змеиного, девясила высокого, кровохлебки лекарственной, кубышки желтой, лапчатки прямостоячей, лука-чеснока, одуванчика
лекарственного, родиолы розовой, синюхи голубой, чемерицы Лобеля, щавеля
конского, щитовника мужского. Подземные части растений собирают обычно в период
отмирания их надземных частей, когда растения переходят в период покоя (конец
лета – осень). Их можно собирать и рано весной, до начала отрастания надземных
органов, но весной период заготовки очень короткий (несколько дней). Корни и
корневища выкапывают лопатами или кирками, иногда вытягивают из рыхлой почвы или
воды вилами и граблями. Корни и корневища сначала отряхивают от земли, а затем
промывают в проточной воде. Если заготовка имеет более или менее значительный
масштаб, промывку лучше вести в больших плетеных корзинах. Промытые корни и
корневища тут же раскладывают на чистой траве, мешковине, рогоже или бумаге и
подсушивают. Затем корни и корневища очищают от остатков стеблей, мелких
корешков, поврежденных или сгнивших частей и доставляют к месту окончательной сушки.
Травы (надземные части)
В настоящее время в медицинской практике используют
траву 23 видов лекарственных травянистых растений области: баранца
обыкновенного, горца перечного, горца почечуйного, горца птичьего, душицы,
зверобоя, ландыша майского, пастушьей сумки, хвоща полевого, полыни горькой,
пустырника, сушеницы, фиалки трехцветной, тысячелистника, череды трехраздельной, чистотела и др.
Травы представляют собой цветоносные облиственные побеги травянистых растений,
иногда всю их надземную массу. Их широко используют как сырье для переработки на
химико-фармацевтических предприятиях, а также в качестве лечебных средств,
применяемых самим больным в домашних условиях, пользуясь соответствующими инструкциями.
Траву собирают обычно в начале цветения, у некоторых видов – при полном цветении
растения. Срезают ее серпами, ножами или секаторами, без грубых приземных
частей. Иногда при густом стоянии растения скашивают косами или серпами и затем
выбирают их из скошенной массы.
Все наземные части растений собирают только в сухую погоду. Если утром была роса или прошел дождь, то заготовки начинают только после того, как растения полностью обсохнут. Под вечер, когда появляется роса, сбор прекращают.
Лекарственные растения используют в медицинской практике в свежем или высушенном виде. Из свежих растений готовят соки, настои и отвары, иногда отдельные части растений прикладывают на пораженный участок тела. Свежие растения обладают более сильным лечебным действием, так как в процессе сушки сырья часть биологически активных веществ разрушается.
В медицинской практике чаще всего используют высушенные и измельченные лекарственные растения. Наиболее простой лекарственной формой являются порошки , которые получают путем растирания лекарственных растений в ступке или измельчения на кофемолке. Их применяют внутрь в виде пилюль, накладывают на раны, порезы, язвы.
Чаще всего из высушенных растений приготовляют настои и отвары , которые представляют водные вытяжки из лекарственного растительного сырья. Дли приготовления настоев и отваров лекарственные растения измельчают до определенных размеров: листья, цветки и травы — до частиц размером не более 5 мм (кожистые листья, например листья толокнянки, не более 1 мм); стебель, кору, корневища, корни - не более 3 мм; плоды и семена - не более0,5 мм. Измельченное лекарственное растительное сырье помещают в фарфоровый, эмалированный сосуд или в сосуд из нержавеющей стали, заливают водой комнатной температуры, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане при частом перемешивании: настои - в течение 15 мин, отвары - 30 мин. Затем сосуд снимают с водяной бани и охлаждают при комнатной температуре: настои – не менее 45 мин, отвар - 10 мин, после чего процеживают, остаток сырья отжимают и к готовой вытяжке добавляют воду до предписанного объема. Отвары из листьев толокнянки, коры дуба, корневища змеевика и другого лекарственного сырья, содержащего дубильные вещества, процеживают немедленно после снятия с водяной бани; отвары из листьев сенны - после полного охлаждения.
Обычно все водные вытяжки из лекарственных растений готовят в соотношении 1:10, т.е. из 1 части массы измельченного сырья получают 10 частей настоя или отвара. Настои и отвары из спорыньи, травы горицвета, травы , из корневища с корнями валерианы готовят в соотношении 1:30, а из растительного сырья группы сильнодействующих - 1:400.
При изготовлении настоев и отваров растительное сырье поглощает часть жидкости, в связи с чем следует брать воды несколько больше, чем указано в прописи. При приготовлении водных извлечений из корней следует дополнительно брать воды в 1,5 раза больше по отношению к массе сырья, из коры, травы и цветков - примерно в 2 раза больше, а из семян - в 3 раза. Однако бывают и исключения из правил; так, настой плодов неочищенного шиповника готовят в соотношении 1:20 и время настаивания увеличивают до 22-24 ч, тот же настой из очищенных плодов настаивают 2-3 ч. Хранят настои и отвары в прохладном месте, лучше в холодильнике, но не более 2 суток.
На упаковках лекарственного растительного сырья, отпускаемых из аптек, иногда указывается дозировка сырья не в граммах, а в столовых ложках. Масса столовой ложки сырья из высушенных и измельченных листьев, трав и цветков составляет в среднем 3-5 г, из коры и корней - около 10 г. Масса чайной ложки настоя и отвара в среднем 5 г, столовой ложки - 10 г. Следует отметить, что во всех прописях дозировка указывается для взрослых. Для применения в детской практике дозу следует уменьшить. Для детей от 1 до 3 лет она составляет 1/6 дозы взрослых, от 4 до 7 лет - 1/4-1/3; от 7 до 12 лет - 1/3-1/2; от 13 до 20 лет - 2/3 дозы взрослых.
В настоящее время для приготовления настоев и отваров в домашних условиях все шире применяют дозированные таблетки и брикеты , изготовленные путем прессования измельченного лекарственного растительного сырья. Для этого берут таблетку или дольку брикета, содержащую определенное количество сырья для разового употребления.
Кроме аптек значительная часть лекарственного растительного сырья поступает на фармацевтические фабрики и химико-фармацевтические заводы. На фабриках из растительного сырья приготовляют настойки, экстракты, ароматные воды, новогаленовые препараты.
Настойки - это прозрачные водно-спиртовые или спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные различными способами настаивания сырья с растворителями без нагревания и удаления растворителя. Их готовят, используя для экстракции сырья этиловый 70 %-ный, реже 40 %-ный спирт и крайне редко 90 и 95 %-ный. При приготовлении настоек из не сильнодействующего сырья из 1 части массы растительного сырья получают 5 частей настойки. При приготовлении сильнодействующих настоек принято соотношение сырья и готового продукта 1:10.
В медицинской практике настойки применяют как самостоятельные препараты для внутреннего и наружного применения; кроме того, они входят в состав микстур, капель, мазей и пластырей.
Экстракты представляют собой концентрированные извлечения из растительного сырья. По консистенции различают жидкие и густые экстракты - вязкие массы с содержанием не более 25 % влаги, а также сухие экстракты - сыпучие массы с содержанием влаги не более 5 %. В качестве растворителей для приготовления экстрактов применяют воду, спирт различных концентраций, эфир, масла, а также другие экстрагенты.
Приготовляют экстракты различными способами настаивания сырья с растворителями. При изготовлении жидких экстрактов из 1 части массы растительного сырья получают 1 или 2 части экстракта. Полученные экстракты отстаивают несколько дней для освобождения от балластных веществ при температуре не выше 8 °С с последующим фильтрованием. Густые и сухие экстракты также освобождают от балластных веществ осаждением спиртом, применением адсорбентов (каолина), кипячением вытяжки и другими способами. Очищенные вытяжки сгущают под вакуумом. Сухие экстракты разбавляют молочным сахаром, декстрином или другими индифферентными веществами. Концентрация биологически активных веществ в густых и сухих экстрактах в несколько раз выше, чем в исходном сырье.
Жидкие, густые и сухие экстракты применяют как самостоятельное лекарственное средство, а также в сочетании с другими лекарствами для изготовления различных лекарственных форм.
Ароматные воды - это прозрачные жидкости, получаемые перегонкой эфирномасличного растительного сырья с водяным паром. Из 1 части сырья получают 10 частей отгона. Применяют ароматные воды для исправления вкуса и ароматизации различных лекарств, а также в качестве самостоятельного лекарственного средства.
Новогаленовые (неогаленовые) препараты - это максимально очищенные от балластных веществ извлечения из растительного сырья, содержащие в своем составе весь комплекс биологически активных веществ растений. Отсутствие балластных веществ повышает сроки хранения новогаленовых препаратов, снижает побочное, вредное действие и позволяет применять их для инъекций.
Лекарственное растительное сырье поступает на химико-фармацевтические заводы, где из него с использованием различных методов экстракции и очистки выделяют индивидуальные компоненты. Среди них алкалоиды: атропин, платифиллин, морфин, эфедрин, берберин; сердечные гликозиды: дигоксин, строфантин, конваллатоксин; флавоноиды: рутин и др.
Большое распространение в медицинской практике имеют сборы (чаи), представляющие собой смеси нескольких видов измельченного, реже цельного растительного сырья, иногда с примесью минеральных солей, эфирного масла и др. Сырье, входящее в сбор, измельчают по отдельности. Листья, травы и коры режут; кожистые листья превращают в грубый порошок; корни и корневища режут или дробят, плоды и семена пропускают через вальцы или мельницы; некоторые плоды (ягоды) и цветки оставляют цельными. Измельченное сырье отсеивают от пыли и тщательно смешивают для получения однородной смеси. Из сборов готовят настои и отвары.
СИСТЕМЫ КЛАССИФИКАЦИИ лекарственных растений (ЛР) и лекарственного растительного сырья (ЛРС) Ботаническая – филогенетическая классификация с бинарными названиями растений. По алфавиту – в словарях, энциклопедиях, справочниках. Морфологическая - основана на названиях тех органов или частей растений, которые используются в качестве ЛРС. Трава (травы) – Herba (herbae) Цветки – Flores Лист (листья) – Folium (folia) Плоды – Fructus Кора (коры) – Cortex (Cortices) Корень (корни) – Radix (Radices) Корневище (-а) – Rhizoma (Rhizomata)
Фармакологическая – основана на фармакологическом действии вещества или смеси веществ в ЛР или ЛРС. Химическая – по основным биологически активным веществам, которые содержатся в лекарственном сырье: ЛР и ЛРС, содержащие углеводы липиды витамины терпеноиды гликозиды алкалоиды фенольные соединения и их гликозиды
О СНОВЫ ПРОЦЕССА ЗАГОТОВКИ ЛРС Почки собирают в конце зимы или рано весной Кору - во время сокодвижения, до распускания листьев Листья - в фазу бутонизации – цветения Цветки - в начале или при полном цветении Травы - во время цветения, иногда в начале (череда, полынь горькая, ландыш) или в конце (горицвет весенний), или в период плодоношения (багульник болотный) Плоды, семена собирают обычно зрелыми Подземные органы (корни, корневища, клубни, луковицы) заготавливают обычно осенью, реже весной до начала вегетации С РОКИ ХРАНЕНИЯ: ТРАВЫ, ЦВЕТКИ, ЛИСТЬЯ – ДО 2-3 ЛЕТ; КОРЫ, КОРНЕВИЩА – ДО 4 ЛЕТ.
С УШКА ЛРС До влажности (20)% Б ЕЗ ИСКУССТВЕННОГО НАГРЕВАНИЯ: А) ВОЗДУШНО - ТЕНЕВАЯ – ПОД НАВЕСАМИ, В САРАЯХ, СУШИЛКАХ, НА ЧЕРДАКАХ Б) СОЛНЕЧНАЯ, ПОД ОТКРЫТЫМ НЕБОМ – ДЛЯ КОРЫ, КОРНЕЙ, КОРНЕВИЩ (ОСОБЕННО « ПОКАЗАНА » ДЛЯ СЫРЬЯ, СОДЕРЖАЩЕГО ДУБИЛЬНЫЕ В - ВА). Л ИСТЬЯ, ЦВЕТКИ И ТРАВЫ СУШАТ ТОЛЬКО В ТЕНИ. С ИСКУССТВЕННЫМ НАГРЕВОМ, ИЛИ ТЕПЛОВАЯ (ОБЕСПЕЧИВАЕТ БЫСТРОЕ ОБЕЗВОЖИВАНИЕ СЫРЬЯ). А) КОНВЕКТИВНАЯ Б) РАДИАЦИОННАЯ (С ПОМОЩЬЮ ИНФРАКРАСНЫХ ЛУЧЕЙ) В) С ПОМОЩЬЮ СВЧ- ПЕЧЕЙ
Режимы сушки сырья 1. СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩЕЕ ЭФИРНЫЕ МАСЛА, СУШАТ ПРИ T 0 = (40 0) ДОВОЛЬНО ТОЛСТЫМ СЛОЕМ СМ, ЧТОБЫ СНИЗИТЬ ИСПАРЕНИЕ ЭФИРНОГО МАСЛА. 2. СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩЕЕ ГЛИКОЗИДЫ – ПРИ T 0 = СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩЕЕ АЛКАЛОИДЫ – ПРИ T 0 ДО СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩЕЕ АСКОРБИНОВУЮ КИСЛОТУ – ПРИ T 0 = П РИ ВСЕХ МЕТОДАХ СУШКИ СЫРЬЕ (КРОМЕ ЭФИРО - МАСЛИЧНОГО), АККУРАТНО ПЕРЕВОРАЧИВАЮТ, НЕ ИЗМЕЛЬЧАЯ. Н ЕКОТОРЫЕ ВИДЫ СЫРЬЯ СУШАТ ПО ИНДИВИДУАЛЬНЫМ РЕЖИМАМ (ПЛОДЫ БОЯРЫШНИКА, КОРНИ ЖЕНЬШЕНЯ, ТРАВА ЛАНДЫША МАЙСКОГО).
Упаковка сырья ТКАНЕВЫЕ ИЛИ БУМАЖНЫЕ МЕШКИ, БУМАЖНЫЕ ПАКЕТЫ, МЕШКИ П / ЭТ, ТЮКИ ТКАНЕВЫЕ, ЯЩИКИ КАРТОННЫЕ ИЛИ ДЕРЕВЯННЫЕ. Т АРУ МАРКИРУЮТ. Н А ЯРЛЫКЕ УКАЗЫВАЮТ: НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕДПРИЯТИЯ - ОТПРАВИТЕЛЯ, НАЗВАНИЕ ЛРС, ЕГО КОЛИЧЕСТВО, ВРЕМЯ ЗАГОТОВКИ, НОМЕР ПАРТИИ, НТД НА СЫРЬЕ.
Нормативно-техническая документация (НТД) ГОСТ - государственный стандарт фармакопейные статьи (ФС) временные фармакопейные статьи (ВФС) Государственная фармакопея (с 1778 года) Государственная фармакопея Республики Беларусь, в 3 т с.
Структура и содержание фармакопейных статей Внешние признаки – краткое описание морфологических признаков сырья, цвет, вкус, запах и др.; для сырья, которое относится к списку А, вкус не определяется. Измельчённое сырьё – приводятся размеры частиц сырья. Микроскопия – приводятся диагностические признаки сырья. Качественные реакции на основные действующие вещества – приводятся микрохимические реакции, хроматография. Числовые показатели – нормы процентного содержания действующих веществ, влаги, золы, органических и минеральных примесей и т. д. Методы контроля, упаковка, маркировка, транспортировка, хранение, срок годности, основное фармакологическое действие.
GЕММАЕ РINI почки сосны GEMMAE PINI SILVESTRIS Собранные в конце зимы или ранней весной до начала распускания и высушенные почки сосны обыкновенной Рinus silvestris L., сем. сосновых - Рinaceaе. Внешние признаки. Почки (укороченные верхушечные побеги) одиночные или по нескольку штук в мутовках, окружающих более крупную центральную почку, без стебля или с остатком стебля, длиной не более 3 мм. Поверхность почек покрыта сухими, спирально расположенными ланцетовидными, заостренными бахромчатыми чешуйками, склеенными между собой выступающей смолой. Цвет снаружи розовато-бурый, в изломе зеленый или бурый. Длина почек 1-4 см. Запах ароматный, смолистый. Вкус горьковатый. Микроскопия. При рассмотрении чешуйки под микроскопом с поверхности в центральной части ее видны трахеиды со щелевидными порами и заостренными концами и два смоляных хода, идущих от основания чешуйки до ее верхушки. Периферическая часть чешуйки состоит из сильно вытянутых паренхимных клеток, концы которых часто отогнуты к основанию чешуйки, иногда они заканчиваются свободно и образуют бахромчатость края чешуйки.
Числовые показатели. Эфирного масла не менее 0,3%; влажность не более 13 %; золы общей не более 2 %; почек, почерневших внутри, не более 10 %; почек со стеблем длиной более 3 мм и переросших не более 10%; хвои не более 0,5%; измельченных частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм, не более 5 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %. Количественное определение. Содержание эфирного масла определяют в 20 г крупноизмельченного (без просеивания) сырья методом 1 (ГФ XI, вып. 1, с. 290). Время перегонки 1,5 ч. Упаковка. Сырье упаковывают в мешки тканевые или льно-джуто-кенафные не более 25 кг нетто или в ящики из листовых древесных материалов не более 25 кг нетто. Почки сосны фасуют по 100 г в пачки картонные Срок годности 2 года. Отхаркивающее средство.
Фармакогностический анализ показывает подлинность и доброкачественность ЛРС Подлинность – это соответствие сырья тому наименованию, под которым оно поступило на анализ, а также определение того, принадлежит ли сырьё соответствующему виду производящего растения. Доброкачественность ЛРС определяется его чистотой, нормативной влажностью и зольностью, отсутствием плесени и амбарных вредителей; в нём должно содержаться необходимое количество действующего вещества.
Товароведческий анализ – это раздел фармакогностического анализа, который включает приёмку сырья, отбор проб и их анализ по различным показателям Из средней пробы методом квартования выделяют 1 часть для определения подлинности сырья и 3 аналитические пробы: для определения измельчённости и примесей, для определения влажности, для определения золы и биологически активных веществ.
Подлинность сырья определяется комплексом методов с помощью макро- и микроскопического анализа Макроскопический анализ – это анализ по морфологическим признакам: по внешнему виду, цвету, размерам, запахам и вкусу (органолептический анализ). Микроскопический анализ основан на определении признаков анатомического строения. Фитохимический анализ – качественный и количественный.
КА Реактив на крахмал – раствор Люголя. Даёт сине-фиолетовое окрашивание с крахмалом. Реактив на нежирные и жирные масла – судан III. При лёгком нагревании капли масел окрашиваются в жёлто-красный цвет. Так же, но несколько медленнее, окрашиваются смолы, кутикула, млечные ходы и пробка. Реактивы на слизь – а) смесь чёрной туши (1 часть) и воды (9 частей). Порошок размешивают в капле туши, на сером фоне выделяются беловатые комки слизи. б) метиленовый синий – окрашивает слизь в голубой цвет. в) раствор KOH – окрашивает слизь в жёлтый цвет.
Качественные реакции Реактив на одревесневшие клетки (лигнин) – 1% раствор флороглюцина с HCI (крепкой) придаёт одревесневшим клеткам красный цвет. Реактивы на антраценпроизводные – 3-5%раствор NaOH, или KOH, даёт вишнёво-красное окрашивание на производныё антрахинона, а также жёлтое окрашивание на производные антрона и антранола. Реактив на дубильные вещества – 1%-ный раствор железоаммониевых квасцов или 1%-ный раствор FeCI 3 дают зеленовато-чёрное окрашивание. Реакция на сапонины – при встряхивании с водой образуется пена; вызывает гемолиз эритроцитов на желатиновой пластинке кровяной. Реакция на алкалоиды – раствор йода в иодиде калия вызывает образование осадка.
Биологический анализ проводится при оценке активности ЛР и препаратов, содержащих сердечные гликозиды. Биологическая оценка названного сырья основана на способности сердечных гликозидов вызывать в токсических дозах систолическую остановку сердца животных (лягушек, голубей, кошек). Выражают в единицах действия: 1ЛЕД, 1ГЕД и 1КЕД
Лекарственное растительное сырье (ЛРС) - это растительное сырье, разрешенное, уполномоченным на то органом, с целью лечения или профилактики заболеваний.
Для получения экстракционных препаратов используют, как правило, высушенное растительное сырье. Свежее растительное сырье используют достаточно редко.
Требования к качеству ЛРС сформулированы в общих и частных ФС, ФСП и ГФ XI издания. Для ряда видов сырья нормативными документами являются ТУ, что недопустимо и требует пересмотра.
В России к медицинскому применению разрешено более 200 видов ЛРС.
В ГФ XI издания включено 20 общих статей, из них 13 посвящены общим методам контроля ЛРС, 7-нормированию качества отдельных морфологических групп сырья: листьев, трав, цветков, плодов, семян, коры, корней, корневищ и других подземных органов.
В связи с выходом ОСТ 91599.05.001-00 «Стандарты качества ЛС. Основные положения»(01.03.00), все предприятия-производители ЛС должны разрабатывать ФСП (в том числе на ЛРС и препараты из него).
Ранее утвержденные ФС и ВФС на растительное сырье действуют до указанных в них сроков, после чего должны перерабатываться в ФСП.
ЛРС, подлежащее экстрагированию имеет клеточную структуру. ЛРС различается по анатомическому строению, химическому составу и физическим свойствам. Все вещества ЛРС, переходящие в экстрагент в виде раствора называются экстрактивными веществами.
Среди экстрактивных веществ выделяют:
-биологически-активные вещества – вещества, обладающие выраженной фармакологической активностью и представляющие интерес с позиции лечения и профилактики заболеваний (алкалоиды, флавоноиды, кумарины, витамины, эфирные масла и т.д.);
Сопутствующие вещества – естественные спутники БАВ, играющие важную роль в жизнедеятельности ЛР, не представляющие определенного интереса с фармакотерапевтической точки зрения, но так или иначе влияющие на проявление терапевтического действия БАВ.
Например: - слизи, камеди – снижают побочное действие БАВ и замедляют их всасывания, вследствие повышения вязкости и обволакивающего действия, сапонины – усиливают всасывание БАВ, т.к. являются ПАВ; дубильные вещества – замедляют всасывание.
- балластные вещества – сопутствующие вещества, не принимающие существенного участия в проявлении терапевтического действия.
С современной биофармацевтической точки зрения балластных веществ нет, т.к. все вещества, так или иначе, оказывают влияние на терапевтическое действие БАВ.
Нет также четкой границы между понятиями БАВ и сопутствующие вещества, так в одних случаях вещества являются, в других сопутствующими. Так, дубильные вещества являются веществами, обеспечивающими ранозаживляющее, подсушивающее и противоязвенное действие.
По отношению к экстрагентам, т.е. по степени гидрофильности БАВ можно разделить на три группы (табл. 1).
Таблица 1.
Классификация БАВ по степени гидрофильности
Как видно из данных, представленных в таблице, большинство БАВ являются гидрофильными или относятся к смешанной группе.
Подготовка ЛРС для экстрагирования
Перед проведением процесса экстрагирования лекарственное растительное сырье подвергается анализу и предварительной подготовке.
1. Определяется состав и свойства сырья на соответствие требованиям НД.
2. Проводится измельчение и просеивание (не всегда, т.к. очень трудоемкая операция)
3. Определяются технологические свойства сырья.
Технологические свойства измельченного растительного материала определяют с целью выбора емкости оборудования, подбора загрузочных средств, расчета количества экстрагента и проведения оптимизации процесса экстрагирования необходимо изучить предварительно технологические свойства используемого измельченного растительного сырья.
Основные технологические свойства сырья.
Доброкачественность сырья (А) – отношение содержания БАВ (а) к количеству экстрактивных веществ (в).
Доброкачественность препарата (А 1) – отношение БАВ (а) к сухому остатку (с).
Относительная доброкачественность (В) – отношение доброкачественности препарата к доброкачественности сырья.
Фракционный состав (измельченность сырья). В технологических исследованиях измельченность опредляется с помощью ситового анализа и выражается в % фракций различной измельченности.
Степень измельчения сырья (n) оценивают по отношению диаметра наиболее крупных частиц до измельчения (D) к диаметру наиболее крупных частиц после измельчения (d).
Листья, цветы, травы – 3-5 мм;
Корни, плоды, коры – 1-3 мм;
Плоды, семена – 0,3-0,5 мм.
В промышленных условиях данных значений придерживаются редко. Оптимальную измельченность каждого конкретного вида сырья выбирают экспериментально. С целью оценки однородности сырья определяют его фракционный состав. Измельченность сырья имеет большое значение, т.к. с ее увеличением увеличивается поверхность массообмена при экстракции.
Коэффициент поглощения – отношение массы сырья после набухания к массе сырья до набухания.
Коэффициент поглощения (КП) используют при расчете количества экстрагента, поглощенного сырьем и последующего определения объема или массы заливаемого экстрагента. Коэффициент поглощения характеризует набухаемость сырья.
Коэффициент вымывания . При экстрагировании ЛРС происходят два процесса:
Растворение и быстрое вымывание веществ из разрушенных клеток (период быстрой экстракции);
Медленная диффузия БАВ из неразрушенных клеток (период медленной экстракции).
Коэффициент вымывания характеризует количество вымываемых веществ из разрушенных клеток и определяет период быстрой экстракции.Чаще всего определяют графоаналитическим способом (путем анализа истощенности сырья от времени экстрагирования).
Пористость сырья – величина пустот внутри растительной ткани. Определяет гидродинамическое сопротивление растительного сырья при экстрагировании. Пористость слоя экстрагируемого сырья состоит из внутренней микропористости частиц и внешней – объема между частицами. При решении гидродинамических вопросов микропористость частиц не учитывают, т.к. жидкость движется в основном по каналу между частицами.
Рв = (d y –d 0)/d y ;
d y – относительная плотность (отношение плотности стенок сырья к плотности воды);
d 0 - объемная масса (отношение массы высушенного сырья к его объему).
Пористость прямопропорциональна количеству внутреннего сока.
Порозность сырья – определяет величину пустот между кусочками растительного сырья и характеризует количество внутреннего сока. Является важнейшей характеристикой при решении гидродинамических вопросов, т.к. жидкость движется в основном по каналу между клетками.
Pm = (d 0 – d n)/d 0 ;
d 0 – объемная масса;
d n – насыпная масса (определенный объем взвешанной порции материала) – различна для сырья различной измельченности и различной степени спрессованности.
Экстрагенты
Для извлечения БАВ из ЛРС применяются разнообразные экстрагенты. Под экстрагентами подразумеваются растворители, используемые для экстрагирования растительного или биологического материала, или экстрагирования из жидкостей тех или иных ценных веществ.
К экстрагентам предъявляются следующие требования:
1. Избирательная растворимость (т.е. максимальное извлечение БАВ и минимальное извлечение балластных веществ).
2. Хорошая смачиваемость сырья, десорбирующие свойства, высокая диффузионная способность, обеспечивающая проникновение внутрь материала.
3. Микробиологическая устойчивость.
4. Индифферентность по отношению к извлекаемым веществам.
5. Фармакологическая индиферентность.
6. Летучесть, при относительно невысокой температуре кипения.
7. Легкая регенирируемость.
8. Невоспламеняемость.
9. Способность не образовывать горючих смесей с воздухом.
10. Доступность и дешивизна.
Идеального экстрагента нет, поэтому в качестве экстрагентов применяют значительное число жидкостей, которые подразделяют на группы, представленные в таблице 2:
Таблица 2
Классификация экстрагентов по степени полярности
При выборе экстрагента руководствуются известным правилом “подобное растворяется в подобном”. При сопоставлении данных, представленных в таблицах 1 и 2, можно сделать заключение, что вещества гидрофильной группы хорошо растворимы в полярных растворителях, вещества смешанной группы - в малополярных растворителях, липофильные вещества в неполярных растворителях.
Экстрагент оказывает влияние не только на количество извлеченных БАВ, но и на общее количество извлекаемых экстрактивных веществ. Большинство веществ в растениях являются гидрофильными, поэтому полярные растворители экстрагируют большее количества экстрактивных веществ.
Наиболее часто используются в качестве экстрагента водно-этанольные смеси. Диэлектрическая постоянная водно-этанольных смесей и, следовательно, ее экстрагирующая способность по отношению к различным группам БАВ зависит от концентрации (т.е. от содержания этанола, что позволяет таким смесям экстрагировать больший круг веществ).
Вода очищенная
Вода очищенная как экстрагент имеет следующие преимущества и недостатки:
Преимущества:
1. Извлекает большое количество БАВ (соли алкалоидов, гликозиды, сапонины, дубильные вещества, слизи и т.д.).
2. Достаточно хорошо проникает через клеточные мембраны (не пропитанные липофильными веществами).
3. Индифферентна в фармакологическом отношении.
4. Доступность и дешивизна.
5. Не горюча.
Недостатки:
1. Подвержена микробной кантаминации.
2. Является частой причиной гидролиза БАВ.
3. Имеет довольно высокую температуру кипения, в связи с чем, удаляется только под вакуумом.
Спирт этиловый (этанол)
В фармации в качестве самостоятельных экстрагентов и при изготовлении сложных экстрагентов разрешается использовать:
Спирт этиловый (этанол) (ФС 42-3072-94);
Спирт этиловый ректификованный (ГОСТ 5962-67).
Спирт этиловый как экстрагент имеет свои преимущества и недостатки.
Преимущества:
1. Хорошо растворяет лекарственные вещества, которые довольно плохо растворимы в воде.
2. В меньшей степени, по сравнению с водой, способствует протеканию гидролитических процессов (зависит от концентрации этанола).
3. Инактивирует многие ферменты.
4. Обладает бактерицидным действием.
5. Достаточно летуч, имеет температуру кипения в пределах от 88,5-78,8 при изменении концентрации от 20 до 90 %, что позволяет сохранить термолабильные вещества при выпаривании и сушке.
Недостатки:
1. Труднее, чем вода проникает через стенки клеток.
2. Огнеопасен (требует особых условий работы).
3. Фармакологическая не индифферентность.
Получение, ректификацию, способы выражения и определения концентрации этанола см. методические указания кафедры
Лекарственные растения - это дикорастущие или культивируемые растения, используемые в лечебных целях и как источники получения ЛРС. По степени изученности и практического использования ЛР можно разделить на три группы: эффективные, перспективные и потенциальные.
К эффективным относят виды, используемые в качестве ЛР. Перспективными считают виды, которые по научным показаниям могут применяться в медицине, но происходит это еще редко - например, из-за лимитированной сырьевой базы, отсутствия разработанных способов возделывания в агрокультуре, несовер
шенной технологии переработки, незавершенности фармакологических испытаний или в силу иных причин. Виды этой группы впоследствии либо переходят в группу эффективных, либо пополняют резерв, который может быть использован в экстраординарных случаях. Потенциальными ЛР считают виды, имеющие определенный выраженный фармакологический эффект в опытах, но не прошедшие требуемых клинических испытаний.
Лекарственное растительное сырье (в терминологии ВОЗ - лекарственное сырье растительного происхождения) - это высушенные или свежесобранные части ЛР, используемые для получения ЛС, которые включают ЛР, ПРП и готовую продукцию растительного происхождения.
В ЛРС входят как части ЛР, так и свежие соки, камеди, жирные масла, эфирные масла, смолы и сухие порошки растений, которые иногда могут подвергаться различным способам обработки (сушка, обработка паром, вымораживание, смешивание с алкогольными или другими веществами). Под продуктами первичной переработки ЛР понимают полученные из них эфирные и жирные масла, смолы, камеди.
Препараты растительного происхождения являются основой для получения готовой продукции и могут включать измельченное или порошкообразное ЛРС, экстракты, настои и жирные масла, полученные из ЛРС, которые готовят путем экстракции, разделения на фракции, очистки, сгущения и другими физическими или биологическими способами. В ПРП также входят компоненты, приготовляемые путем вымачивания или нагревания ЛРС в алкогольных растворах, напитках, меде или в других веществах.
Объекты животного происхождения, рассматриваемые в современной фармакогнозии, единичны: пиявки, бодяги, пчелы, змеи, причем чаще применяются продукты их переработки (жир печени трески, спермацет, ланолин, другие животные жиры, панты оленей), продукты жизнедеятельности змей, пчел (воск, прополис, мед, яд), хитозан, который получают из панцирей крабов.
Значение лекарственных растений в обеспечении лекарственными средствами на современном этапе
В природе насчитывают более 400 тыс. видов высших растений и среди них 12 тыс. лекарственных. В Беларуси, по имеющимся данным, встречаются свыше 4300 видов растений, содержащих различные БАВ; в естественных условиях произрастает около 130 видов ЛР. Однако в курсе фармакогнозии рассматриваются не все растения, используемые для получения ЛС или других ценных ФАВ, а только ЛР, включенные в ГФ РБ (т. 2 и как дополнение - в т. 3). Многие из них ранее входили в ГФ XI (вып. 2), которая в настоящее время все еще является главным НД в Российской Федерации и некоторых других странах СНГ.
Некоторые виды ЛР во флоре нашей республики отсутствуют, но выращиваются в агрокультуре, восполняются за счет поставок ЛРС из других стран, а иногда применяются биотехнологические методы получения БАВ из культур тканей и клеток ЛР или мицелия грибов, выращиваемых in vitro в сосудах-ферментерах.
В современном арсенале ЛС средства растительного происхождения составляют примерно 30 %, ав некоторых фармакотерапевтических группах ЛС, например, применяемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, они составляют около 80 %. Большое количество ЛС используется в качестве седативных, мочегонных, слабительных и отхаркивающих средств. Некоторые вещества, получаемые из растений, не используют непосредственно в лечебных целях, но они служат исходными продуктами для синтеза эффективных ЛС: например, гликоалкалоиды паслена дольчатого - для синтеза кортизона.
Особое значение приобретают ЛР в качестве компонентов так называемых пищевых БАД (biological active supplements). Эти вещества получили широкое распространение как неспецифические средства, повышающие общий тонус организма, стимулирующие обмен веществ и т. д. Некоторые БАД в настоящее время вводят в состав отдельных сортов хлебобулочных, молочных, мясных, рыбных и кулинарных продуктов. Многие ЛР используют не только в медицине, но и в пищевой, парфюмерно-косметической промышленности, имеют техническое применение.
Использование ЛС растительного происхождения в современной медицине остается стабильным. Более того, оно имеет некоторую тенденцию к увеличению. Блестящие успехи лекарственного химического синтеза не мешают ЛР занимать свою нишу в медицине. ЛС природного и искусственного биотехнологического или химического происхождения гармонично дополняют друг друга в борьбе с недугами человека. Преимуществами ЛР является их малая токсичность и возможность длительного применения без индуцирования аллергии организма к органическим ксенобиотикам и других важных побочных явлений, что не характерно для синтетических ЛС. И, наконец, в арсенале фармации растительные терапевтические средства сохраняются от десятков до тысяч лет, тогда как синтетические редко используются более 10-15 лет.
Еще по теме ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ:
- ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ КСАНТОНЫ
- ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ЧИСТЫЕ ГОРЕЧИ
- ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ГИДРОЛИЗУЕМЫЕ ДУБИЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
